耐药结核病抗结核药物手册(上)bte365

原标题:耐药结核病抗结核药物手册(上)

根据WHO耐药伙伴手册(2014年版)翻译

编译:吉林省结核病医院 于英杰

(一)

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阿米卡星(Am)

药物类别:氨基糖苷类

抗结核机制:

抑制蛋白质合成。与卡那霉素交叉耐药,可能与卷曲霉素交叉耐药。

剂量:

成人:15mg/kg/d,每周5-7天。最大剂量不超过1g。

>59岁老人:10mg/kg/d,每周5-7次。最大剂量不超过750mg。

儿童:15-30mg/kg/d,每周5-7天,最大剂量不超过1g。

用法:

静脉注射或肌肉注射,口服不吸收。静脉注射需溶解于5%葡萄糖溶液或其他液体中(成人至少100ml液体,儿童至少5mg/ml)。如果频繁选择同一部位肌肉注射可能会造成吸收延迟。静脉注射速度:成人30-60分钟,儿童1-2小时。肌肉注射4小时内完全吸收。

储存

室温(15-25℃)条件下稳定。稀释溶液在室温条件下稳定至少3周,或在冰箱内稳定至少60天。

脑脊液渗透:不定,与脑膜感染后渗透性更佳。

特殊环境用药

妊娠和哺乳期:妊娠期因可致先天耳聋避免使用。哺乳期可用。

肾脏疾病:谨慎使用。使用过程中监测患者肾功能损害情况。对肾功能不全或透析者推荐间断使用,12-15mg/kg/剂量,透析后每周2-3次(不是每日)。透析可部分清除该药物。

肝脏疾病:药物浓度不影响肝脏疾病(除非严重酒精性肝硬化伴腹水)。假定对严重肝病是安全的,然而,需注意严重肝病患者可快速进展为肝肾综合征。

不良反应:

常见:肌肉注射部位疼痛,蛋白尿。

偶见:肾毒性,耳毒性(耳聋),前庭毒性(眩晕、共济失调、头晕),随年龄增加和用药时间延长而增加。

电解质异常:包括低钾血症、低钙血症和低镁血症。

罕见:神经病,皮疹

禁忌证:妊娠——相对禁忌(先天耳聋)

对阿米卡星过敏。

肾脏、肝脏、前庭或听力受损慎用。

药物相互作用:

与袢利尿剂(呋塞米)和氨基糖苷类抗生素何用增加耳毒性风险。

监测:

监测肾功能,至少每月记录肌酐(如肾脏肝脏受损则增加频率);如果基线肾功受损或可疑受损需记录肌酐清除率;记录基线并每月复查听力;每月复查电解质,镁和钙。经常询问患者是否有前庭受损表现和进行前庭功能检查。肾功有任何问题,记录峰值和过程浓度。一些专家推荐常规检测阿米卡星浓度,无论肾功能如何。肾功损害患者需连续监测浓度。

患者说明和警示症状:

当患者出现如下情况时,需与其卫生保健人员联系:

1.听力、眩晕和平衡问题。

2.面部皮疹或肿胀。

3.呼吸困难。

4.尿量减少。

5.静脉注射部位肿胀、疼痛、发红。

6.肌肉变得软弱。

阿莫西林/克拉维酸(Amx/Clv)

药物类别:青霉素类/β-内酰胺抑制剂

抗结核机制:报告矛盾或有限,可能与早期细菌活动有关。克拉维酸是β-内酰胺抑制剂。

剂量

以阿莫西林成分表达。

成人(和>30kg的儿童):80mg/kg/d,分两剂。

<30mg儿童:80mg/kg/d,分两剂。

最大剂量:3000mg/d

用法:口服。

储存:在室温(15-25℃)下片剂药物稳定。拆封药物需在冰箱内保存且在7天后丢弃。

口服吸收:良好,耐受性好,在每餐开始时服用吸收最佳。

脑脊液渗透:脑脊液浓度约为血浆浓度的5%。

特殊条件应用:

妊娠和哺乳期:妊娠期可能安全(无已知风险),可用于哺乳期。

肾脏疾病:阿莫西林自肾脏排出,肾衰时剂量需调整。肌酐清除率在10-30ml/min,给予阿莫西林每剂1000mg,每日两次;肌酐清除率<10ml/min,给予阿莫西林每剂1000mg每日一次。如需透析,应在透析后给药,每24小时单剂量且透析后给药。

肝脏疾病:克拉维酸经肝脏清除,肝衰竭的患者应谨慎使用。

不良反应:

常见:腹痛和腹部不适,恶心、呕吐。

不常见:过敏和皮疹。其他脏器不良反应罕见。

禁忌证:青霉素过敏;头孢菌素过敏慎用。

监测:不需要特殊监测。

患者说明和警示症状:

饭前服用。

bte365,如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

皮疹或肿胀、呼吸困难、严重腹泻。

贝达喹啉(Bdq)

药物分类:二芳基喹啉

抗结核机制:杀菌:抑制ATP合成。半衰期5.5个月。

剂量

成人:每天400mg持续2周,随后每剂量200mg,每周三次,持续22周,与食物同服。

儿童:未确定。

如果在患者治疗的前两周内漏了一剂,不宜该补服漏服的剂量,但应该继续执行常规的剂量计划。第三周以后,患者如果漏服200mg,应立即补服,并继续每周三次的方案。

用法:100mg片剂口服。

储存:常温(15-25℃)室内。

口服吸收:与食物同时服用吸收更好。

脑脊液渗透:没有相关数据。

特殊条件应用:

妊娠和哺乳期:因数据有限不推荐使用。

肾脏疾病:轻中度肾脏损害的患者无需调整剂量(重度肾损害剂量不确定,需慎用)。

肝脏疾病:轻中度肝脏损害的患者无需调整剂量(重度肝损害剂量不确定,需在权衡利弊后慎用)。

不良反应:

常见:胃肠道不适(恶心、呕吐、腹痛、食欲减退),关节痛,头痛。(注意:报告咯血和胸痛在接受贝达喹啉组中也比安慰剂组中多)。

罕见:QT间期延长,高尿酸血症,磷脂沉积(磷脂质积聚在身体组织),转氨酶升高。可能增加胰腺炎风险。

警告:在C208II阶段试验中发现了死亡的不平衡,在贝达喹啉组中死亡的人数较多(10比2安慰剂组;RR
= 5.1;p =
0.017)。研究中没有猝死报告。对于死亡不平衡的原因还不清楚。

禁忌证/慎用

不用或停止使用贝达喹啉:

1.临床显著的室性心律失常。

2.QTC间期>500ms(重复ECG证实)。

3.严重的肝脏疾病。

4.电解质异常。

下列情况慎用(更频繁的心电监测评估风险获益比):

1.使用其他可致QT延长的药物。

2.扭转型室性心动过速病史。

3.先天性长QT综合征病史。

4.甲状腺功能减退和心动过缓病史。

5.失代偿心衰病史。

6.血浆钙、镁或钾水平低于正常下限。

药物相互作用:

贝达喹啉经CYP3A4代谢。利福平(一种CYP3A4诱导物)可减少一半贝达喹啉血浓度。依法韦仑根据单剂量研究显示出通过诱导CYP3A4减少贝达喹啉的总量。CY3A4抑制剂(例如:唑类抗真菌药,一些大环内酯类,蛋白酶抑制剂及许多其他药物)可增加贝达喹啉水平,使用需权衡利弊。

避免和其他导致QT间期延长的药物同时使用(例如氯法齐明、氟喹诺酮类、德拉马尼、唑类抗真菌药,及其他药物);任何晕厥事件(昏厥)提示应立即进行医学评估和ECG检查。

监测:

初始治疗开始前应获得基线ECG,开始治疗后至少2,4,8,12,24周复查。如有心脏问题、甲状腺功能减退或电解质紊乱时,复查频率应增加。每月应进行肝功能检查。

患者说明和警示症状

应告知患者贝达喹啉是一种新的抗结核药物,可能存在未知的风险和副作用。以下严重不良反应可以在使用贝达喹啉时发生:死亡,室性心律失常,和/或肝炎。药物需和食物同服,避免饮酒。应告知患者在一个临床实验中,使用贝达喹啉的患者死亡人数更多。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

1.腹痛。

2.皮肤或眼睛黄染。

3.心悸。

4.胸痛.

5.晕厥和类似晕厥的事件。

翻译:于英杰

编辑:张 晶

审核:张胜男返回搜狐,查看更多

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